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- 各種痛風・高尿酸血症治療薬の国内発売年と選択的尿酸再吸収阻害薬（SURI）の登場
Pick Up
2021年03月30日公開
各種痛風・高尿酸血症治療薬※の国内発売年
※国内発売年は製品添付文書より
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ペニシリンの血中濃度を維持するためにデザインされた薬剤で、URAT1を阻害することで尿中への尿酸の排泄を促進し、血清尿酸値を低下させる1）。
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プリン分解の最終ステップの酵素であるキサンチン酸化還元酵素（XOR）を阻害することで、尿酸の産生を抑制し、血清尿酸値を低下させる2）。プリン骨格を有し、XORに非選択的である1）。
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ベンゾフラン誘導体の尿酸排泄促進作用に関する研究から見いだされた薬剤で3）、URAT1阻害による尿酸排泄促進作用により血清尿酸値を低下させる1）。
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キサンチン酸化還元酵素（XOR）の阻害作用により血清尿酸値を低下させるが、プリン骨格を有さずXORに選択的である1）。
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URAT1選択性が高く、ABCG2、OAT1、OAT3を介した尿酸分泌経路は阻害せず、URAT1を介した再吸収経路を阻害することで、血清尿酸値を低下させる4,5）。
- 1）森脇優司 最新医学別冊 高尿酸血症・痛風 2015；141-9
- 2）山本徹也 痛風と核酸代謝 2003；27：1-9
- 3）Heel RC, et al. Drugs 1977；14：349-66
- 4）社内資料：ヒトABCG2、OAT1及びOAT3発現細胞を用いた尿酸取り込み阻害試験
（2020年1月23日承認、CTD 2.6.2.2） - 5）Taniguchi T, et al. J Pharmacol Exp Ther 2019；371：162-70
［利益相反］本文献の著者のうち8名は株式会社富士薬品、2名は持田製薬株式会社の社員である。
