ディナゲスト錠1mgの薬理作用

ディナゲストの薬理作用

  • ディナゲスト錠1mgはプロゲステロン受容体に対する選択的なアゴニスト作用を示し、以下の作用により子宮内膜症に対する有効性を示します。
    1. 視床下部-下垂体
      視床下部-下垂体に作用して、LHサージを抑制し、排卵を抑制します。
    2. 卵巣
      卵巣に作用して、主席卵胞の発育抑制により血中のエストラジオール濃度を抑制します。
    3. 子宮内膜症細胞
      病巣の子宮内膜症細胞に作用して、子宮内膜症細胞の増殖を抑制します。

ジエノゲストの推定薬理作用

ステロイドホルモン受容体に対する作用(in vitro)

  • ジエノゲストはプロゲステロン受容体にのみアゴニスト活性を示し、アンドロゲン受容体、グルココルチコイド受容体やミネラルコルチコイド受容体およびエストロゲン受容体は活性化しません。
  • アンタゴニスト活性はアンドロゲン受容体に対してのみ、抗アンドロゲン作用を発現しますが、その他の受容体にアンタゴニスト作用は示しません。

ジエノゲストのヒトステロイドホルモン受容体に対する転写促進作用
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子宮内膜症細胞に対する直接作用

  • ジエノゲストのヒト子宮内膜間質細胞に対する増殖抑制作用が検討されています。(in vitro)
    1. ヒト子宮内膜間質細胞を、薬物存在下で4日間培養した後、細胞数を測定し、対照群の細胞数に対する各薬物群での細胞数の割合(細胞数百分率)を算出しました。ジエノゲストは10-7のmol/L以上の濃度でヒト培養子宮内膜間質細胞の細胞増殖を抑制しました。

      ジエノゲストのヒト培養子宮内膜間質細胞に対する増殖抑制作用

  • ジエノゲストのチョコレート嚢胞由来の子宮内膜症間質細胞に対する作用が検討されています。(in vitro)
    1. 子宮内膜症患者さんのチョコレート嚢胞由来の間質細胞、TNFαと同時に薬物を添加し、24時間後の培養液中へのIL-8の産生を検討しました。ジエノゲストは10-7mol/L濃度でTNFαによる子宮内膜症細胞のIL-8産生を抑制しました。
    2. 子宮内膜症患者さんのチョコレート嚢胞由来の間質細胞にジエノゲストを加え、24時間培養後のBrdUの取り込みを検討しました。ジエノゲストは10-7mol/L濃度で子宮内膜症細胞のBrdUの取り込みを抑制しました。

    ジエノゲストの子宮内膜症細胞に対する直接作用

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